Pharmacologie : classes, mécanismes et usages des médicaments

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Système nerveux central

Anxiolytiques

  • Demi-vie longue (> 24 h) : diazépam, clonazépam, clordiazépoxide
  • Demi-vie intermédiaire (6-24 h) : lorazépam, alprazolam, bromazépam
  • Demi-vie courte (6-12 h) : brotizolam, triazolam
  • Demi-vie ultra-courte (< 6 h) : midazolam (Dormonid)

Antidote : flumazénil

Antidépresseurs

  • IMAO : phénelzine, isocarboxazide
  • Tricycliques (ADT) : amitriptyline, imipramine
  • ISRS : fluoxétine, sertraline
  • Duals (inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline) : venlafaxine, duloxétine

Antipsychotiques

Symptômes positifs : hallucinations, délires, altération formelle de la pensée.
Symptômes négatifs : aboulie, anhédonie, indifférence affective, déficit attentionnel, déficit cognitif.

  • Typiques : halopéridol (Haldol), chlorpromazine
  • Atypiques : rispéridone, olanzapine, quétiapine, ziprasidone, aripiprazole

Régulateurs de l'humeur

Lithium (carbonate de lithium) : peut provoquer une nécrose glomérulaire.

Anticonvulsivants

Épilepsie : classification en crises partielles et généralisées, simples et complexes.

Médicaments : phénytoïne, phénobarbital, benzodiazépines, acide valproïque, lidocaïne, gabapentine, lamotrigine.

Antiparkinsoniens

  • Lévodopa : lévodopa associée à la carbidopa ou à la bensérazide
  • Agonistes et activateurs dopaminergiques : bromocriptine, pramipexole, ropinirole
  • Inhibiteurs du catabolisme de la lévodopa et de la dopamine : sélégiline, rasagiline
  • Antimuscariniques : métixène, prociclidine, bipéridène

Antiémétiques

  • Antagonistes des récepteurs D2 : métoclopramide, dompéridone, halopéridol, tiéthylpérazine
  • Antagoniste 5-HT3 : ondansétron

Médicaments de la douleur

Anesthésiques locaux et généraux

  • Anesthésie rachidienne : lidocaïne, bupivacaïne, tétracaïne
  • Anesthésie péridurale : bupivacaïne, étidocaïne

Analgésiques opioïdes

  • Agonistes purs : morphine, codéine, méthadone, tramadol, fentanyl
  • Agonistes partiels et agonistes-antagonistes : buprénorphine, nalbuphine
  • Antagonistes purs : naloxone

Analgésiques non opioïdes

  • Céphalées : paracétamol
  • Tissus mous : kétoprofène, ibuprofène, diclofénac
  • Douleurs dentaires et menstruelles : acide méfénamique
  • Douleurs musculaires : paracétamol, diclofénac, kétorolac
  • Douleurs abdominales : dipyrone

Puissance :

  • Forte : kétorolac et diclofénac
  • Bonne : acide acétylsalicylique
  • Faible : paracétamol

Antihistaminiques

  • 1re génération : chlorphéniramine (hydroxyde) — sédation et somnolence, demi-vie courte
  • 2e génération : loratadine, desloratadine — sans sédation, demi-vie longue

Système nerveux

  1. Central : encéphale (cerveau, cervelet, bulbe rachidien) et moelle épinière
  2. Périphérique : nerfs moteurs et nerfs sensitifs
  3. Autonome : sympathique (thoracolombaire), parasympathique (craniosacré), intestinal (plexus myentérique et plexus sous-muqueux)

Transmetteurs de l'influx

  • Sympathique : catécholamines (noradrénaline), système adrénergique. Récepteurs alpha et bêta.
  • Parasympathique : acétylcholine, système cholinergique. Récepteurs muscariniques et nicotiniques.

Récepteurs muscariniques

  • M1, M4, M5 : SNC
  • M2 : cœur
  • M3 : muscles lisses

Récepteurs alpha

  • Alpha1 : muscle lisse vasculaire, utérus, sphincters, tractus gastro-intestinal et glandes sudoripares
  • Alpha2 : SNC (cérébral et médullaire). Inhibe la libération de noradrénaline et diminue le flux sympathique.

Récepteurs bêta

  • Bêta1 : myocarde, appareil juxtaglomérulaire et adipocytes
  • Bêta2 : effet opposé aux alpha2, augmente la libération de noradrénaline dans la synapse. Présents dans le muscle lisse, les vaisseaux sanguins, la vessie et le pancréas.
  • Bêta3 : tissu adipeux, augmente la lipolyse

Médicaments sympathicomimétiques

  • Action directe : adrénaline, noradrénaline, dopamine
  • Action indirecte : amphétamines, antidépresseurs tricycliques

Système cardiovasculaire

Médicaments fréquemment utilisés dans les troubles cardiaques :

Glycosides cardiaques

Digoxine : agit sur les propriétés électriques du cœur. Dans l'insuffisance cardiaque, elle augmente la diurèse.

  • Indications : insuffisance cardiaque, arythmies supraventriculaires, fibrillation auriculaire, flutter auriculaire, tachycardie auriculaire paroxystique
  • Effets indésirables : nausées, vomissements, diarrhée, céphalées, désorientation, vision trouble
  • Demi-vie : 36 à 48 h chez les patients normaux, 3,5 à 5 jours chez les patients insuffisants rénaux (comprimés)

Inotropes positifs

  • Dobutamine : précurseur des récepteurs adrénergiques (injectable)
  • Dopamine : précurseur de la noradrénaline (IV), utilisée par cathéter veineux central

Nitrates

Relaxent le muscle lisse et provoquent une vasodilatation veineuse. Effets indésirables : hypotension artérielle, tachycardie.

  • Nitroglycérine : demi-vie 3 min (comprimés sublinguaux)
  • Nitroprussiate : demi-vie 2 min

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