Médecine de la douleur : Analgésiques et anti-inflammatoires

Les analgésiques sont des médicaments symptomatiques qui diminuent la perception de la douleur sans agir sur la cause sous-jacente.

Classification des analgésiques

Ils sont divisés en :

Les analgésiques opiacés

Ils agissent sur le système nerveux central (SNC) pour soulager les douleurs sévères.

Les analgésiques non opioïdes

Ils agissent sur le système nerveux périphérique (SNP) et sont les plus couramment utilisés dans les pathologies bucco-dentaires.

Analgésiques non opioïdes

Ils sont divisés en :

• Ceux qui ont une action anti-inflammatoire (AINS, médicaments anti-inflammatoires), par exemple l'aspirine.
• Ceux qui ont une action antipyrétique et peu ou pas d'activité anti-inflammatoire.

Mécanismes d'action des AINS

Leur pouvoir analgésique est basé sur leur effet anti-inflammatoire. Ils inhibent la synthèse des prostaglandines (qui sont des médiateurs de la douleur et de l'inflammation). Ils inhibent également la synthèse de l'enzyme cyclooxygénase (qui transforme l'acide arachidonique en prostaglandines et thromboxanes). Leur activité analgésique d'intensité modérée est inférieure à celle des analgésiques opiacés. Ils sont utiles pour les douleurs dentaires, les douleurs musculaires et articulaires, les maux de tête et la fièvre. Les prostaglandines influencent l'augmentation de la température corporelle ; les AINS suppriment cette réponse.

Indications des AINS

Les AINS sont indiqués pour le traitement des douleurs légères à modérées.

Les effets indésirables : un traitement chronique peut provoquer des troubles gastro-intestinaux, des érosions et des ulcères de la muqueuse gastrique et duodénale. Ces effets secondaires peuvent inclure :

• Gastrite
• Brûlures d'estomac (sensation de brûlure gastrique)
• Diarrhée
• Constipation
• Dyspepsie (difficulté à digérer)

L'utilisation prolongée peut provoquer :

• Toxicité rénale
• Réactions d'hypersensibilité
• Troubles hématologiques

L'acide acétylsalicylique (Aspirine)

Propriétés

• Analgésique et antipyrétique à des doses de 0,5 à 2 g par voie orale.
• Dose anti-inflammatoire : 3g/24h.
• Action anti-agrégante plaquettaire, même à des doses plus faibles, par inhibition de la cyclo-oxygénase plaquettaire. Non recommandée avant et après un traitement dentaire.
• Action sur la sécrétion d'acide urique : à faibles doses (1g/24h), elle produit une inhibition de la sécrétion. À des doses élevées (+3 g/24h), elle la favorise.

Pharmacocinétique de l'Aspirine

• Elle est absorbée dans l'estomac et la première partie du duodénum.
• Présente une diffusion rapide et une forte capacité de liaison aux protéines tissulaires (80%).
• Capable de déplacer d'autres substances acides plus faibles, telles que les antivitamines K.

Métabolisme de l'Aspirine

Demi-vie courte (15 min) car elle s'hydrolyse très rapidement en :

• a) Acide salicylique
• b) Acide acétique.

Posologie

• Enfants : 50 mg/kg/24h
• Adultes : 1 à 3 g/24h

Présentation

• Comprimés effervescents
• Poudre soluble
• Solutions injectables

L'aspirine est également associée à d'autres ingrédients actifs :

• Dolmen
• Couldina
• Fiorinal
• Desenfriol

Effets indésirables de l'acide acétylsalicylique

• Brûlures d'estomac.
• Risque de microhémorragies gastro-intestinales et d'ulcères.
• Manifestations allergiques (ne pas utiliser chez les asthmatiques) : urticaire, érythème, choc anaphylactique.
• Troubles de la crase sanguine (en raison de son action anti-agrégante plaquettaire). L'aspirine peut être utilisée pour la prévention de la thrombose d'origine cardiovasculaire et cérébrale.
• Anémie hémolytique.
• En cas de surdosage : vertiges, acouphènes (bruits dans les oreilles), problèmes respiratoires, déshydratation, convulsions et coma.

Les doses doivent être respectées et distribuées régulièrement tout au long de la journée.

Contre-indications

• Ulcère gastroduodénal
• Dyscrasie sanguine
• Antécédents d'allergie à l'aspirine. Ne pas administrer d'aspirine aux patients prenant du Sintrom (ou d'autres anticoagulants).

Antipyrétiques avec peu ou pas d'activité anti-inflammatoire

1) Le paracétamol

Le paracétamol est un analgésique et un antipyrétique dont l'efficacité est similaire à celle de l'aspirine, mais il n'a pas d'action anti-inflammatoire.

Pharmacocinétique du paracétamol

• Absorption gastro-intestinale rapide
• Bonne distribution tissulaire
• Métabolisme hépatique
• Élimination rénale

Présentation et posologie

• Sous forme de suppositoires (pour nourrissons, enfants et adultes)
• Sous forme de poudres, comprimés et solutions injectables (par exemple, Efferalgan, Dafalgan).

Dose

• Enfants : 20 mg/kg/24h (répartis en 3 ou 4 prises)
• Adultes : 1 à 3 g/24h

Il peut être utilisé chez les patients atteints d'hémophilie ou de troubles de la coagulation car il ne diminue pas l'agrégation plaquettaire. Son principal effet indésirable est la toxicité hépatique. C'est l'analgésique de choix pour la douleur légère à modérée chez les enfants de moins de 12 ans afin d'éviter le syndrome de Reye (maladie multisystémique qui survient chez les enfants de moins de 12 ans).

2) Dipyrone ou Métamizole (Nolotil)

À une dose analgésique de 2g, il peut égaler l'effet de faibles doses d'opiacés (dérivés de l'opium). Il agit sur le muscle lisse et est utile pour les douleurs de type colique. C'est un analgésique efficace dans le traitement de la douleur modérée, particulièrement utile en injection intramusculaire. Il possède une forte capacité antipyrétique et peu d'activité sur la muqueuse gastrique et l'agrégation plaquettaire.

Les analgésiques opiacés

L'opium est obtenu à partir du pavot Papaver somniferum (pavot asiatique) et contient diverses substances, dont les plus importantes sont la morphine et la codéine.

Ils exercent leur activité analgésique en agissant sur des récepteurs spécifiques dans le SNC. Ces analgésiques peuvent être :

• Dérivés de l'opium (morphine, codéine)
• Synthétiques (héroïne, méthadone, hydrocodone)

Les analgésiques opioïdes sont sans plafond analgésique, c'est-à-dire que plus la dose est élevée, plus l'analgésie est importante. En revanche, les analgésiques non opioïdes ont un effet plafond, c'est-à-dire qu'au-delà d'une certaine dose, il n'y a plus de soulagement supplémentaire de la douleur.

Mode d'action des opiacés

Les opioïdes interagissent avec les récepteurs dans le cerveau et la moelle épinière pour supprimer la sensation de douleur.

Classification des opiacés

• Agonistes : morphine, héroïne, codéine, péthidine, méthadone, fentanyl.
• Antagonistes : naloxone, naltrexone.

Les antagonistes bloquent l'action des agonistes.

Indications des opiacés

Les analgésiques opioïdes sont indiqués pour le traitement des douleurs intenses et certains types de douleur neuropathique. Ils produisent une analgésie sélective sans altérer l'état de conscience, la vision et l'audition. La durée de l'effet dépend de :

• La dose
• La tolérance
• Les caractéristiques de la douleur
• La personnalité du patient

Effets indésirables

Les opiacés de type morphinique (agonistes) peuvent provoquer :

• Somnolence
• Euphorie
• Myosis (contraction de la pupille)
• Sensation de gêne
• Nausées et vomissements
• Constipation
• Sécheresse buccale
• Rétention urinaire
• Sédation
• Confusion

Note : La toxicité aiguë de ces produits peut entraîner des convulsions, une dépression respiratoire et un collapsus cardiovasculaire. Les overdoses sont traitées avec la naloxone (antagoniste).

Morphine

Propriétés

• Effet analgésique.
• Produit des sentiments d'euphorie et des hallucinations.
• Effet sur les voies respiratoires centrales : dépression respiratoire et action antitussive.
• Autres effets :
  • Constriction des fibres musculaires lisses des sphincters (constipation)
  • Bronchoconstriction
  • Myosis
  • Nausées

Pharmacocinétique

• Par voie parentérale, l'action dure 4 heures.
• L'absorption gastro-intestinale est irrégulière et varie d'un individu à l'autre.
• L'administration de routine de la morphine est recommandée sous forme de préparations sucrées, d'ampoules buvables ou de comprimés (pour les douleurs sévères chez les patients cancéreux).
• Le métabolisme est hépatique et l'élimination est rénale, biliaire et salivaire.

Posologie

La posologie doit être adaptée à chaque patient.

Effets indésirables

• Nausées
• Hypotension
• Constipation
• Dépression respiratoire

L'effet indésirable le plus grave est la dépendance, à la fois psychologique et physique. Un syndrome de sevrage peut apparaître en cas d'arrêt brusque. La tolérance conduit à une augmentation de la dose pour obtenir l'effet désiré.

Codéine

C'est un alcaloïde naturel de l'opium, de structure similaire à la morphine. C'est un antitussif et un antalgique. Elle est souvent employée associée à des analgésiques non opioïdes, par exemple dans le Termalgin Codéine.

Les effets indésirables sont très semblables à ceux de la morphine, les plus importants étant la constipation, le bronchospasme, les étourdissements, les nausées et la somnolence.

Contre-indications

Ne pas administrer aux patients avec :

• Insuffisance respiratoire
• Femmes enceintes ou allaitantes
• Enfants.

T.3.b - Anti-inflammatoires

Glucocorticoïdes (utilisés notamment pour les extractions dentaires)

Ils inhibent la synthèse des prostaglandines à un niveau plus élevé que les AINS et ont un effet immunosuppresseur. En dentisterie, leur utilisation est très limitée :

• Prophylaxie de l'inflammation post-opératoire après extraction de la 3e molaire incluse.
• Maladies auto-immunes (lupus, érosions buccales, etc.)
• Accidents allergiques (choc anaphylactique, œdème de la glotte, etc.)

Médicaments

• Dexaméthasone
• Hydrocortisone
• Prednisolone

Précautions d'emploi

• L'utilisation chez les patients diabétiques et hypertendus peut être problématique, provoquant une rétention d'eau et de sodium.
• Peuvent augmenter les effets anticoagulants lorsqu'ils sont administrés avec de l'aspirine, car ils augmentent le niveau de l'acide acétylsalicylique dans le sang (risque de salicylémie).
• Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, car cela peut provoquer une insuffisance corticosurrénalienne.
• Des problèmes psychiatriques peuvent survenir lors de traitements prolongés.

Contre-indications

Absolues :

• Infections fongiques (diminution des défenses immunitaires)
• Réactions d'hypersensibilité aux corticoïdes.

Relatives :

• Diabète, hypertension, ostéoporose, ulcère gastroduodénal, antécédents psychiatriques.